2021年4月10日，药理学权威期刊British journal of pharmacology（IF:7.73）在线发表了中国药科大学曹征宇教授团队的最新研究成果——“Surfactant cocamide monoethanolamide causes eye irritation by activating nociceptor TRPV1”。曹征宇教授课题组成员博士后赵芳和已毕业的硕士研究生王双燕为共同第一作者，曹征宇教授、Isaac N. Pessah教授与于烨教授为共同通讯作者，中国药科大学为第一作者单位。
基于新西兰白兔的Draize实验于1944年建立，是测试化合物眼刺激性最经典和常用的方法。椰子油脂肪酸单乙醇酰胺（CMEA）在日化用品中广泛大量使用，接触眼睛或敏感皮肤区域后，可引起眼刺痛与皮肤炎症，但其作用机制尚未阐明。
研究人员发现敲除TRPV1可彻底抑制CMEA引起的眼刺激，并且CMEA在兔眼引起的刺激性显著弱于啮齿动物。通过化学分离，构效关系研究发现月桂酸单乙醇酰胺（LAMEA）是CMEA中含量最多的成分，也是CMEA中TRPV1激动活性最强的单体。通过对化合物的结构改造，定点突变TRPV1氨基酸序列，以及热力学建模证明LAMEA和结合于T550，E570，Y511，S512形成的口袋，并证明LAMEA激动人源TRPV1T550I和兔源TRPV1（T550对应位置氨基酸为I）的能力大大降低，此方法证明Draize眼刺激模型不适用于检测CMEA类化合物。
除了阐明CMEA产生眼刺激性的分子机制，证明Draize眼刺激模型用于检测眼刺激性物质具有局限性，此研究论文还提供了CMEA的替代类似物。
文章链接：https://bpspubs.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/bph.15491
（供稿部门：中药药理与中医药学系，撰写人：赵芳）