一、历史沿革
天然药物化学系始于上世纪五十年代，以著名天然药物化学家赵守训教授为代表的老一辈科学家创建的《植物化学》课程，是我国最早独立设置的天然药物化学相关专业课程之一。1980年成立天然药物化学教研室，并开始招收研究生。现有天然药物化学、中药化学两个学科。天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科，是中国药科大学药物化学国家重点学科重要组成部分；中药化学是一门结合中医药基本理论和临床用药经验，主要运用化学的理论和方法及其他现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科。天然药物化学和中药化学是阐明天然药物和中药中主要活性成分的基础学科，研究发现的结构新颖、活性显著的中药和天然药物化学成分也是新药创制中先导化合物的重要来源。天然药物化学/中药化学研究对中药物质基础的阐明，中药现代化，具有我国特色的自主知识产权新药研发具有重要作用。
二、师资队伍
本学科带头人为中国药科大学副校长、教育部“长江学者”特聘教授、国家杰出青年科学基金获得者，国家“双一流”建设学科中国药科大学中药学学科首席学科带头人孔令义教授。本系有包括国家杰青1人，教育部长江学者1人，国家级青年人才计划2人，教育部新世纪优秀人才支持计划2人等高学历、高水平、力量雄厚、朝气蓬勃的稳定的教师队伍40余人。在学科带头人孔令义教授的带领下，中国药科大学天然药物化学/中药化学学科的教学和科研工作均处于国内领先地位。
三、人才培养
中国药科大学天然药物化学教研室入选教育部首批虚拟教研室建设试点，《天然药物化学》为国家精品课程，精品资源共享课和江苏省一流课程。主编全国高等医药院校药学类专业规划教材《天然药物化学》《波谱解析》和《中药化学》，以及我国第一部研究生用《高等天然药物化学》教材。
四、研究方向
天然药物化学/中药化学学科立足于本学科的特点和特色，紧密围绕结构新颖、活性显著的中药和天然药物化学成分发现这一核心，凝练了以下四个研究方向。力争突破创新药物研究中先导化合物来源不足这一瓶颈问题，促进中药物质基础的阐明，推动中药现代化和国际化，助力我国自主知识产权新药研发。
方向一：中药和天然药物化学成分的发现和活性研究
运用现代分析、分离和活性研究技术，高效定向地对常用中药和具有确切疗效的民间药物中的主要化学成分进行系统的提取、分离纯化、结构鉴定和生物活性研究，致力于发现结构新颖、生物活性显著的中药和天然活性成分。不仅阐明相关中药的活性物质基础，也为新药创制提供优良的先导化合物。
方向二：中药和天然药物活性成分结构修饰和合成研究
运用化学或生物学的方法对中药和天然药物活性成分进行结构修饰、结构改造和全合成研究，以及基于作用靶点和药效团的小分子药物设计和合成研究，发现活性更好、毒副作用更小、更具成药性的先导化合物，并通过化学合成或修饰的途径获取目标化合物。
方向三：中药和天然药物活性成分作用（新）靶标的发现与确证
运用现代化学生物学、分子生物学、生物信息学、蛋白质组学等技术和方法，对具有已知药效的中药和天然活性成分作用靶标进行深入研究，识别其作用靶点，阐明作用机理。其中新活性成分的作用新靶标的发现和确证是重要的研究方向，助力原始创新药物研究。
方向四：基于中药和天然药物活性成分的创新药物研究与开发
通过上述三方面研究获得的结构新颖、来源可及、活性显著、靶点和机制清晰的中药和天然药物活性成分，可以作为优良的候选化合物，进行进一步的成药性研究，开发具有自主知识产权的创新药物。
五、科学研究
近年来，本学科承担国家自然科学基金重点项目2项、面上项目25项，新药创制国家重大科技专项8项等一大批国家和省部级科研项目。学科带头人孔令义教授以第一完成人获得国家科技进步二等奖（2015）、江苏省科学技术一等奖（2019，2013）、教育部自然科学一等奖（2009）。并获第二届全国创新争先奖（2020）、吴阶平医药创新奖（2018）、第十七届吴阶平－保罗杨森医学药学奖（2016）。
六、关键技术
天然药物化学系在活性天然产物的发现、结构鉴定、结构修饰、作用机制等方向的仪器设备齐全，主要包括配备超低温探头和自动进样器的核磁共振仪（600和500兆）， UPLC/Q-TOF-MS，共聚焦高内涵成像分析系统，平行合成仪，流式细胞仪，凝胶成像仪和曙光服务器，配备多种检测器的HPLC和制备型HPLC等。建立了基于MS/MS分子网络的活性天然产物可视化精准识别技术，基于制备性色谱和质谱联用的天然化合物制备分离和结构表征新技术，实现活性天然产物的精准识别与高效制备和鉴定。建立了抗肿瘤、抗炎、抗代谢性肝病等多种体内外活性筛选模型，实现天然产物生物活性的快速评价。
配备超低温探头和自动进样器的600和500兆核磁共振仪
HPLC和UPLC-Q-TOF/MS等化学研究仪器
共聚焦高内涵成像分析系统、多功能酶标仪等生物活性研究仪器
基于制备性色谱和质谱联用的天然化合物制备分离和结构表征新技术